Pionier der Natur- und Wirkstoffsynthese

28.06.2012

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Wolfgang Bettray

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Im Rahmen einer von der Grünenthal GmbH gestifteten „Julius-Bredt-Vorlesung“ ehrte die Fachgruppe Chemie der RWTH Aachen jetzt Professor Kyriacos Costa Nicolaou vom Scripps Research Institute, La Jolla, USA, für seine bahnbrechenden Arbeiten auf dem Gebiet der Totalsynthese von Naturstoffen und biologisch hoch wirksamen Verbindungen. Bei der sehr gut besuchte Veranstaltung im großen Hörsaal der Chemischen Institute präsentierte der renommierte Naturstoffchemiker Studierenden und Mitarbeitern sehr eindrucksvoll seine jüngsten Forschungsthemen.

  Das Bild zeigt von links Univ.-Prof. Dr. rer.nat. Dieter Enders, Institut für Organische Chemie, Professor Kyriacos Costa Nicolaou und Dr. Henning Steinhagen, Grünenthal Pharma, bei der Übergabe der Plakette. Urheberrecht: Quelle: Dr. Bettray Das Bild zeigt von links Univ.-Prof. Dr. rer.nat. Dieter Enders, Institut für Organische Chemie, Professor Kyriacos Costa Nicolaou und Dr. Henning Steinhagen, Grünenthal Pharma, bei der Übergabe der Plakette.

Krebsmedikamente

Zu den bekanntesten Arbeiten von Professor Nicolaou gehören die Totalsynthesen des sehr komplexen Antikrebswirkstoffes Taxol und Epothilon A und B. Taxol, ein komplizierter Makrozyklus, wurde bereits 1971 durch Extraktion der Rinde der Pazifischen Eibe isoliert und erwies sich schnell als potenzieller Wirkstoff, der eine wucherungshemmende Wirkung auf Krebszellen ausübt. Da die zur Verfügung stehenden Mengen aus der natürlichen Quelle bei weitem nicht für den weltweiten Einsatz ausreichten, machten sich die Chemiker auf die Suche nach effizienten Synthesewegen dieses hoch komplexen Naturstoffs. Prof. Nicolaou gelang es 1994, eine Totalsynthese zu entwickeln, mit der der gewünschte Naturstoff hergestellt werden konnte. Dies lieferte die Basis, den Wirkmechanismus dieser potenziellen Substanzklasse intensiv zu erforschen.

Auf der Grundlage dieser Arbeiten erkannten die Wissenschaftler, dass die 16-gliedrigen Makrolactone, die so genannten Epothilone, eine ähnliche Wirkung auf Tumorzellen besitzen wie Taxol und daher als Leitstruktur für die Krebsforschung von großem Interesse sind. Dies zum Anlass nehmend, gelang es Nicolaou im Jahre 1996 eine beachtenswerte Totalsynthese der Epothilone A und B zu präsentieren. Ausgehend von diesen Arbeiten sowie weiteren Entwicklungen auf der Basis biochemischer Verfahren sind strukturanaloge Wirkstoffkandidaten entwickelt worden, die heute in klinischen Phasen beziehungsweise kurz vor der Markteinführung stehen.

Potenzieller Nobelpreis-Kanditat

Prof. Nicolaou legte mit seiner wissenschaftlichen Arbeit ferner die Grundlage für die Entwicklung des Antibiotikums Vancomycin, das meist zum Einsatz kommt, wenn andere Antibiotika versagen.

Der amerikanische Wissenschaftler mit zypriotischen Wurzeln hat mit seinen zahlreichen Naturstoffsynthesen bedeutende pharmazeuthische Entwicklungen befördert und wird von Insidern als potenzieller Kandidat für einen Nobelpreis gehandelt.